Топалепсин – инструкция по применению, отпуск из аптек, аналоги, побочные действия, взаимодействие, отзывы

Публикуемая заметка включает аннотацию по использованию медикаментозного препарата Топалепсин: фармакокинетика, показания к использованию, фармакологическое действие, норма применения, специфика использования при лактации, форма выпуска, последствия передозировки, из чего состоит, противопоказания, побочное действие, общая информация о нем, описание, упаковка и т. п. Также приводится список рекомендуемых заменителей. Вы имеете возможность ознакомиться с отзывами докторов о практике применения данного средсва, замеченных нюансах, специфичности действия при всяческих болезнях, для различных групп заболевших, в разнообразных условиях лечения. Пациенты дополнительно отмели на форуме свои высказывания о действенности лечения им в их конкретных ситуациях. Обращаемся ко всем читателям с просьбой присоединиться к дискуссии, поведать о собственном случае применения лекарства. Советуем также сравнить его действенность с воздействием аналогов, физиотерапии, народных средств. Ваше личное мнение, обязательно, интересует докторов-специалистов, пациентов, работников аптек, фармацевтов.

ATX

N03AX11

Зарубежное наименование

TOPALEPSIN

Форма

таблетки

Какая цена в рознице

445

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Прием Топалепсина повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК(A)-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК(A)-рецепторов; снижает активность каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) (подтип глутаматных рецепторов), не влияет на активность NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспарта). Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкмоль/л, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкмоль/л.При лечении Топалепсином угнетается активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Когда назначают

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).

Как надо использовать

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки Топалепсина не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.Взрослым в начале проведения монотерапии – по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии Топалепсином дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза – 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения – по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет – 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках – до 500 мг/сут.При назначении Топалепсина в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза – 200-400 мг, кратность приема – 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.При проведнии комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.В дни проведения гемодиализа Топалепсин следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Возможные побочные последствия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (особенно в период подбора дозы) – атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в отдельных случаях – повышение показателей функциональных печеночных проб (у пациентов, принимавших топирамат в комбинации с другими лекарственными препаратами или в качестве монотерапии), гепатит, печеночная недостаточность (при применении топирамата одновременно с проведением массивной лекарственной терапии).

Прочие: нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Особые указания

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 100 мг 1 раз в неделю.

Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Применение в детском возрасте

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Противопоказания для приема

Повышенная чувствительность к топирамату.

Беременным

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось. Применение топирамата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

При одновременном приеме метформина и топирамата средние значения Cmax и AUC0-12ч метформина повышаются соответственно на 18% и 25%, тогда как среднее значение клиренса уменьшается на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата уменьшается. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

У пациентов, принимающих метформин, при необходимости применения или отмены топирамата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в организме.

При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.

В какой форме выпускается

капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Дополнительно

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 100 мг 1 раз в неделю.

Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение.

Внимание! Прием препарата только после назначения врача!