Тебантин – инструкция по применению, показания к применению, показания, при беременности, отзывы, способы дозирования

Тебантин - инструкция по применению, показания к применению, показания, при беременности, отзывы, способы дозирования

Мы публикуем аннотацию по использованию лекарства Тебантин: вид упаковки, фармакологическое действие, описание, общие сведения о нем, форма выпуска, норма применения, последствия передозировки, побочное действие, показания, специфика применения при лактации, прием с другими препаратами, противопоказание, из чего состоит и т.д.. Также есть список советуемых аналогов. Вам, бесспорно, станет любопытно познакомиться с высказываниями врачей о практике употребления предоставленного лекарственного препарата, зафиксированных особенностях действия при всевозможных диагнозах, для каких-либо категорий больных, в различных условиях лечения. Пациенты на форуме высказываются о эффективности лечения им в их отдельных случаях. Просим гостей включиться в обсуждение, рассказать о личном опыте употребления лекарства. Как различается действенность предоставленного от действия аналогов, народных способов? Мнение каждого человека выздоровевшего пациента заинтересует врачей, фармакологов, других больных.

ATX

N03AX12

Зарубежное наименование

TEBANTIN

Форма

капсулы

Какая цена в рознице

727

Фармокологическая группа

Противосудорожный препарат

Фармакокинетика

капсулы

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Когда назначают

  • парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
  • парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
  • нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.

Как надо использовать

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день – 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во 2-й день – 600 мг габапентина (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В 3-й день – 900 мг габапентина (по 300 мг 3 раза/сут).

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг в 3 приема (по 400 мг 3 раза/сут).

или

Б. В 1-й день начальная доза – по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

В качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:

1-й день – 10 мг/кг/сут

2-й день – 20 мг/кг/сут

3-й день – 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг/сут.

Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

Масса тела (кг) Суточная доза Первый день Второй день Третий день
17-25 600 мг 200 мг (1 раз/сут) 200 мг (2 раза/сут) 200 мг (3 раза/сут)
26 900 мг 300 мг (1 раз/сут) 300 мг (2 раза/сут) 300 мг (3 раза/сут)

Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

Масса тела (кг) Общая суточная доза (мг)
17-25 600
26-36 900
37-50 1200
51-72 1800

Противопоказано применение препарата Тебантин у детей младше 3 лет и в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии, т.к. данных об эффективности и безопасности габапентина для этой категории пациентов недостаточно.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день – 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во 2-й день – 600 мг габапентина (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В 3-й день – 900 мг габапентина (по 300 мг 3 раза/сут).

или

Б. При интенсивных болях начальная доза в 1-й день – по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).

Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек.

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина (мг)
≥80 мл/мин 900-2400
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150-600
15 150-300

Возможные побочные последствия

ЦНС (центральная нервная система):

  • сонливость;
  • головокружение;
  • нистагм;
  • атаксия;
  • ухудшение зрения (амблиопия, диплопия);
  • тремор;
  • головная боль;
  • дизартрия;
  • нарушение процессов мышления;
  • амнезия;
  • депрессия;
  • эмоциональная лабильность;
  • чувство беспокойства;
  • раздражительность и повышенная нервная возбудимость;
  • нарушение сознания;
  • тики;
  • понижение чувствительности;
  • гипо- или арефлексия;
  • враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).

Сердечно-сосудистая система:

  • изменение АД (в любую сторону);
  • вазодилатация.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт):

  • тошнота;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • геморрагический панкреатит;
  • анорексия;
  • диарея или запор;
  • повышение аппетита;
  • гингивит;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • изменение цвета эмали зубов или их поражение.

Кровеносная система:

  • лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат:

  • миалгия;
  • чрезмерная ломкость костей;
  • артралгия.

Дыхательная система:

  • фарингит;
  • кашель;
  • одышка;
  • ринит.

Органы чувств:

  • звон в ушах.

Аллергические проявления:

  • многоформная экссудативная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • лихорадка.

Кожные покровы:

  • зуд;
  • сыпь в виде угрей.

Мочеполовая система:

  • импотенция;
  • недержание.

Лабораторные показатели:

  • нарушение содержания глюкозы в крови;
  • повышение активности трансаминаз.

Другие:

  • отек лица;
  • увеличение массы тела;
  • абдоминальная боль;
  • периферические отеки;
  • боль в спине;
  • астения;
  • жар;
  • пурпура;
  • симптомы присущие гриппу.

Противопоказания для приема

острый панкреатит;

монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;

детский возраст до 3 лет;

период лактации (грудного вскармливания);

недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Беременным

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Превышение дозировки

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации, которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

В какой форме выпускается

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

В каких условиях хранить

При температуре не выше 25 °C.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Дополнительно

Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетических препаратов.

При непереносимости пациентом лактозы нужно учитывать, что капсулы препарата Тебантин содержал лактозу.

При выявлении первых симптомов острого панкреатита (тошнота, непрекращающаяся боль в брюшной полости, повторная рвота) терапию следует прекратить. Пациенту необходимо назначить тщательное обследование (лабораторные и клинические тесты), что бы подтвердить или опровергнуть диагноз — острый панкреатит.

При появлении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости, атаксии, прибавки веса, тошноты или рвоты у взрослых пациентов, а также гиперкинезии, враждебности и сонливости у детей, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период проведения терапии следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

Существующие аналоги

Аналоги лекарственного препарата Тебантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Габагамма
  • Габапентин
  • Гапентек
  • Катэна
  • Конвалис
  • Нейронтин
  • Эгипентин
  • Эплиронтин

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

  • Актинервал
  • Альгерика
  • Ацетазоламид
  • Бензобарбитал
  • Бензонал
  • Вальпарин
  • Вальпроат натрия
  • Вальпроевая кислота
  • Вимпат
  • Габитрил
  • Гексамидин
  • Депакин
  • Депамид
  • Диазепам
  • Диакарб
  • Дифенин
  • Зептол
  • Зонегран
  • Иновелон
  • Карбамазепин
  • Карбасан ретард
  • Клоназепам
  • Конвалис
  • Конвулекс
  • Конвульсан
  • Ламиктал
  • Ламитор
  • Ламотриджин
  • Леветирацетам
  • Летирам
  • Лирика
  • Мазепин
  • Нейронтин
  • Прегабалин
  • Релиум
  • Сибазон
  • Суксилеп
  • Тегретол
  • Топирамат
  • Трилептал
  • Фенобарбитал
  • Финлепсин
  • Финлепсин ретард
  • Хлоракон
  • Энкорат
  • Эпимакс
  • Эпитоп

Пожилым

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.

Детям

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Отпуск в аптечных киосках

Препарат отпускается по рецепту.

Совместимость с алкоголем

Прием алкоголя может усилить побочное действие со стороны ЦНС.

Внимание! Прием препарата только после назначения врача!