Сталево – инструкция по применению, побочные эффекты, состав, передозировка, отзывы врачей, аналоги, противопоказания

В представленном вам материале присутствует инструкция для лекарственного препарата Сталево: дозирование, фармакокинетика, форма выпуска, упаковка, показания к применению, особенности использования при течения беременности, из чего состоит, описание, фармакологическое действие, общая информация о нем, последствия передозировки и иная информация. Кроме того предоставляется ссылка на существующие аналоги препарата. Вы можете ознакомиться с мнениями докторов о практике применения вышеуказанного средства, отмеченных особенностях воздействия при различных заболеваниях, для различных категорий пациентов, в различных условиях лечения. Кроме того мы публикуем мнения больных об эффективности лечения им в их определенных случаях. Огромная просьба ко всем читателям принять участие в обсуждении, рассказать о личном случае пользования лекарственного препарата. Рекомендуем также сравнить его действие с эффективностью аналогов, немедикаментозных приемов лечения. Ваше заключение представляет огромную значимость для врачей-специалистов, пациентов, работников аптечных пунктов, фармацевтов.

ATX

N04BA03

Зарубежное наименование

STALEVO

Кто производит

ORION CORPORATION ORION PHARMA (Финляндия)

Форма

таблетки

Какая цена в рознице

3011

Фармокологическая группа

Противопаркинсонический препарат – комбинация предшественника допамина с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором КОМТ

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Когда назначают

  • Лечение болезни Паркинсона;
  • Устранение синдрома паркинсонизма.

Как надо использовать

Комбинированный противопаркинсонический препарат. Леводопа – предшественник дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению его дефицита.Карбидопа – ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.Ингибирование дофа-декарбоксилазы приводит к тому, что леводопа главным образом метаболизируется в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа катехол-О-метилтрансферазой.Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) главным образом периферического действия. Замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению ее биодоступности, продлевая терапевтический эффект.

Возможные побочные последствия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен "включение-выключение"), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, головная боль, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

Со стороны органа зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширение зрачка, окулогирные кризы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, гепатит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение приливов крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: боли в груди, диспноэ.

Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: слабость, усталость, дисфония, злокачественная меланома.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25C. Срок годности – 3 года.

Особые указания

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Противопоказания для приема

  • Повышенное внутриглазное давление;
  • Одновременное применение Сталево с препаратами, блокирующими деятельность моноаминоксидазы;
  • Применение на любом сроке беременности;
  • Индивидуальная непереносимость Сталево или его компонентов;
  • Применение у пациентов младше 18-ти лет;
  • Применение во время кормления грудью;
  • Функциональные нарушения деятельности печени;
  • Наличие феохромоцитомы у пациентов;
  • Повышенная чувствительность к Сталево или его компонентам.

Описание

Медицинский препарат Сталево предназначен для погашения эффектов болезни Паркинсона. Это достигается при концентрации активных компонентов в организме для формирования допамина. Компоненты комплексного средства предотвращают преждевременное образование допамина, обеспечивают концентрацию необходимого количества левопод в нервных тканях и достижение левоподов клеток-назначений. Сталево – узконаправленный препарат, который назначается в случаях проявления синдромов паркинсонизма, когда использование комбинированных препаратов на основе леводопа и карбидопа не эффективны.

Беременным

Препарат противопоказан к применению при беременности (за исключением тех случаев, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.

Превышение дозировки

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: госпитализация, промывание желудка, прием активированного угля, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости – антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

В какой форме выпускается

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-красного или серовато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски, с нанесенным кодом "LCE 50" на одной стороне.

1 таб.
леводопа 50 мг
карбидопа (в форме моногидрата) 12.5 мг
энтакапон 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-овальные, двояковыпуклые, без риски, с нанесенным кодом "LCE 100" на одной стороне.

1 таб.
леводопа 100 мг
карбидопа (в форме моногидрата) 25 мг
энтакапон 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, с нанесенным кодом "LCE 150" на одной стороне.

1 таб.
леводопа 150 мг
карбидопа (в форме моногидрата) 37.5 мг
энтакапон 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

В каких условиях хранить

Сталево необходимо хранить в недоступном для детей и посторонних лиц месте.Рекомендованная температура хранения – в пределах 15-25 градусов.Рекомендованный срок хранения – в течение трех лет.

Состав

1 таблетка:

  • леводопа – 50, 100 или 150 мг;
  • карбидопа (в форме моногидрата) – 12.5 мг;
  • энтакапон – 200 мг;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

Дополнительно

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

Детям

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Отпуск в аптечных киосках

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Внимание! Прием препарата только после назначения врача!