Пропафенон – инструкция по применению, показания к применению, условия отпуска из аптек, состав, отзывы

Пропафенон - инструкция по применению, показания к применению, условия отпуска из аптек, состав, отзывы

Публикуемая заметка включает аннотацию по использованию медикаментозного препарата Пропафенон: фармакокинетика, показания к использованию, фармакологическое действие, норма применения, специфика использования при лактации, форма выпуска, последствия передозировки, из чего состоит, противопоказания, побочное действие, общая информация о нем, описание, упаковка и т. п. Также приводится список рекомендуемых заменителей. Вы имеете возможность ознакомиться с отзывами докторов о практике применения данного средсва, замеченных нюансах, специфичности действия при всяческих болезнях, для различных групп заболевших, в разнообразных условиях лечения. Пациенты дополнительно отмели на форуме свои высказывания о действенности лечения им в их конкретных ситуациях. Обращаемся ко всем читателям с просьбой присоединиться к дискуссии, поведать о собственном случае применения лекарства. Советуем также сравнить его действенность с воздействием аналогов, физиотерапии, народных средств. Ваше личное мнение, обязательно, интересует докторов-специалистов, пациентов, работников аптек, фармацевтов.

ATX

C01BC03

Форма

таблетки

Какая цена в рознице

266

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции.Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде.Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%.Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Когда назначают

Эффективен при различных нарушениях сердечного ритма. Применяют для купирования (снятия) и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолии (нарушений ритма сердца), при синдроме Вольфа-Парки неона-Уайта (нарушении ритма сердца вследствие преждевременного возбуждения желудочков).

Как надо использовать

Применяют внутривенно и внутрь. В вену вводят обычно в дозе 1мг/кг (от 0,5 до 2мг/кг), медленно – в течение 3-6 мин под контролем электрокардиограммы. Интервал между первой и второй инъекциями должен составлять 90-120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в изотоническом (5%) растворе глюкозы. Инфузию начинают через 3-5 мин после внутривенного введения. Поддерживающая доза -0,3мг/кг в час.

Внутрь назначают в дозе 0,6мг (600мг) в сутки (4 раза по 150мг или 2 раза по 300мг), иногда -до 0,9 г в сутки.

Нежелательные явления:

Возможны головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия (двоение в глазах). При выраженности этих явлений следует уменьшить дозу препарата. При длительном применении препарата возможна синусовая тахикардия (учащение пульса). В этом случае назначают малые дозы бета-блокаторов.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма), а также при тяжелой недостаточности кровообращения пропафенон следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях (в больнице), чаше осуществляя электрокардиографический контроль. Беременным пропафенон назначают лишь по жизненным показаниям.

Форма выпуска препарата:

В ампулах по 20мл, содержащих 70мг пропафенона, и по 10мл, содержащих 35мг, таблетки по 0,15 и 0,3 г (150 и 300мг).

Условия хранения:

Ампулы – при температуре от +15 до +25 ‘С (не ниже +15°С), таблетки – в сухом, темном месте при температуре не выше +25 ‘С.

Синонимы:

Пролекофен, Фенопраин, Норфенон, Норморитмин, Ритмонорм.

Препараты аналогичного действия:

Токайнид (Tocainide) Таблетки “хинипэк” (Tabulettae “Chinipec”) Боннекор (Воппесог) Мекситил-депо (Mexitil-depot) Коритрат (Coritrat)

Возможные побочные последствия

Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – ортостатическая гипотензия.Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко – нарушения функции печени, холестатическая желтуха.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко – нечеткость зрительного восприятия, диплопия.Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница.Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.

Противопоказания для приема

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.

Беременным

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Превышение дозировки

Наблюдаемые симптомы

Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

Описание способа лечения

Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

В какой форме выпускается

Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

В каких условиях хранить

Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

Состав

В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

Дополнительно

Условия для начала курса лечения:

  • постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
  • условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
  • периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

Существующие аналоги

  • Токайнид (Tocainide)
  • Таблетки “хинипэк” (Tabulettae “Chinipec”)
  • Боннекор (Воппесог)
  • Мекситил-депо (Mexitil-depot)
  • Коритрат (Coritrat)

Отпуск в аптечных киосках

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание! Прием препарата только после назначения врача!