Нифедипин – инструкция по применению, отзывы врачей, применение препарата, список противопоказаний, состав, дозировка

Нифедипин - инструкция по применению, отзывы врачей, применение препарата, список противопоказаний, состав, дозировка

В представляемой Вам статье содержится инструкция по использованию лекарства Нифедипин: показания к использованию, упаковка, описание, фармакокинетика, в каком виде выпускается, фармакологическое действие, последствие передозировки, особенности применения при вынашивания ребенка, режим дозирования, общая информация о нем, из чего состоит и т. д. Приводится гиперссылка на существующие в торговле аналоги лекарства. На вэб-форуме опубликованы суждения докторов о практике употребления этого лекарственного средства, его действии при всевозможных недугах, для разных групп больных, во всяческих условиях лечения. Мы публикуем также отклики пациентов о практике излечения им в их определенных случаях. Убедительная просьба к читателям поучаствовать в обсуждении, поведать о собственном случае потребления лекарства. Можете ли вы соотнести его действие с эффективностью заменителей, других способов лечения? Ваше заключение интересно для больных, врачей, работников аптек, фармацевтов.

ATX

C08CA05

Зарубежное наименование

NIFEDIPINE

Кто производит

ОЗОН (Россия)

Форма

таблетки

Какая цена в рознице

48

Фармокологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 – 1 ч после приема.

Имеет короткий период полувыведения – 2 – 4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% – с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 – 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.

Когда назначают

ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);

артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Как надо использовать

Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30мг) 3-4 раза в день (до 120мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.

Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата, иногда увеличивают дозу до 20-30мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.

Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20мг 1-2 раза в день, реже по 40мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата – 15-30мг в сутки – может быть использована не более 3-х дней.

Возможные побочные последствия

  • Местные реакции: ощущение жжения в месте инъекции;
  • Эндокринная система: увеличение молочных желез;
  • Кроветворная система: снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов;
  • Пищеварительная система: изжога, нарушения функциональной деятельности печени, воспаление десен, расстройства процессов пищеварения, повышение активности ферментов печени, внутрипеченочный застой желчи, тошнота;
  • Реакции повышенной чувствительности: кожные высыпания;
  • Мочевыделительная система: увеличение суточного объема мочи, нарушения функциональной деятельности почек;
  • Центральная нервная система: непроизвольные мышечные сокращения, дрожание конечностей, нарушения процессов сна, головные боли, боли в мышцах;
  • Сердечно-сосудистая система: покраснение кожных покровов, увеличение или понижение числа сердечных сокращений, периферические отеки, усиление приступов стенокардии, ощущение жара, понижение показателей артериального давления.

Противопоказания для приема

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Описание

Нифедипин – это препарат, который применяется для лечения и профилактики заболеваний, поражающих сердечно-сосудистую систему. Стабилизация состояния пациента достигается благодаря способности Нифедипина блокировать кальциевые каналы, обеспечивать миокард необходимым количеством кислорода, а также расширять так называемые периферические артериолы. Препарат обладает способностью к уменьшению тонуса сосудистой мускулатуры, а также нормализации артериального давления. Нифедипин широко используется в кардиологии при таких заболеваниях, как гипертоническая болезнь, стенокардия, а также острая или же хроническая форма сердечной недостаточности.

Беременным

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин – мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал – снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Превышение дозировки

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

В какой форме выпускается

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

В каких условиях хранить

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Состав

1 таблетка:

  • нифедипин – 20 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, полисорбат, магния стеарат, гипромеллозаю.

Дополнительно

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях – усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Существующие аналоги

  • Нисолдипин (Nisoldipine)
  • Форидон (Foridonum)
  • Нитрендипин (Nitrendipine)
  • Исрадипин (Isradipine)
  • Лацидипин (Lacidipine)

Детям

Противопоказан детям до 18 лет.

Отпуск в аптечных киосках

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

За рулем

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внимание! Прием препарата только после назначения врача!