Лирика – инструкция по применению, противопоказания, аналоги, взаимодействие, состав, отзывы врачей, во время беременности

Лирика - инструкция по применению, противопоказания, аналоги, взаимодействие, состав, отзывы врачей, во время беременности

В публикуемой ниже инструкции по применению лекарства Лирика вы найдете его противопоказание, побочные действия, режим дозирования, фармакокинетика, в какой форме выпускается, особенности применения при течения беременности, фармакологическое действие, в каких случаях применяется, общие сведения о медикаменте, вид расфасовки, его состав, передозировка, совместное действие с другими лекарственными средствами, описание и т.д.. Приводится перечисление существующих в продаже аналогов. На форуме медики по нашей просьбе высказываются об особенностях фармакологического действия этого лекарства при всевозможных диагнозах, для нескольких групп больных, при лечении в поликлинике и стационаре. Отзывы об особенностях воздействия высказали также больные. Мы убедительно просим всех наших читателей, которые сталкивались с конкретными случаями потребления средства для лечения со всеми подробностями поведать на нашей странице о собственном опыте. Какие конкретно средстваы при тех же показаниях, на ваш личный взгляд, более действенны? Каковы имелись результаты его применения в сочетании с физиотерапией, лечебной гимнастикой, народными средствами? Своим высказыванием вы поможете заболевшим скорее и лучше освободиться от своего заболевания.

Содержание статьи

ATX

N03AX16

Зарубежное наименование

Lyrica

Кто производит

PFIZER (США)

Форма

капсулы

Фармокологическая группа

Противосудорожный препарат

Фармакокинетика

капсулы

Фармакологическое действие

Лирика – препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом препарата является прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для препарата характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Применение препарата приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием препарата избирательно подавляется проведение импульса, следует отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.

Препарат оказывает обезболивающее действие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния.

Препарат в терапевтической дозе хорошо переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при применении препарата в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема препарата. При повторном применении препарата Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 90%. При повторном применении препарата равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме препарата с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации препарата снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема препарата натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции.

Для препарата не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Незначительная часть препарата (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% препарата выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения препарата равен 6,3 часа. Следует отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев.

У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозы. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина необходимо уменьшение дозы препарата Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа необходимо увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы препарата).

Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы препарата обычно не требуется, так как прегабалин в незначительных количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, рекомендуется корректировать дозы препарата Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.

Когда назначают

Препарат применяется для купирования болевого синдрома у пациентов, страдающих фибромиалгиями и болью нейропатической этиологии.

Кроме того, препарат применяют для лечения пациентов с генерализованными тревожными расстройствами и эпилепсией. У пациентов, страдающих эпилепсией, препарат Лирика применяют в качестве средства дополнительной терапии частичных (парциальных) припадков, в том числе парциальных припадков, которые сопровождаются вторичной генерализацией.

Как надо использовать

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата Лирика: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 – возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.

КК(мл/мин) Суточная доза прегабалина Кратность приемав сут
Стартовая доза(мг/сут) Максимальная доза(мг/сут)
≥60 150 600 2-3
≥30-60 75 300 2-3
≥15-30 25-50 150 1-2
15 25 75 1
Дополнительная доза после диализа
25 мг 100 мг Однократно

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Возможные побочные последствия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания) :

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нарушения аппетита (возможно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, возможно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения:

тахикардия, нейтропения, покраснение и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях возможно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При применении препарата у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях возможно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.

Со стороны органов чувств:

нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.

Со стороны дыхательной системы:

нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, возможно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.

Со стороны мочеполовой системы:

уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.

Аллергические реакции:

кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.

Другие:

повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.

При применении препарата отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.

Противопоказания для приема

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Беременным

В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения прегабалина в период беременности, препарат может применяться только под строгим контролем лечащего врача, который перед назначением препарата обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.

Перед началом применения препарата Лирика рекомендуется исключить беременность, в период терапии прегабалином женщинам рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции.

В экспериментах было установлено выделение у крыс прегабалина с грудным молоком. Данных о выделении препарата с грудным молоком у человека нет. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прегабалин в незначительной степени метаболизируется в организме и практически не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетическое взаимодействие препарата Лирика с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Препарат при одновременном применении усиливает действие этанола и лоразепама.

При одновременном применении прегабалина и оксикодона отмечается усиление нарушений мнестической функции и основных двигательных функций, которые вызваны приемом оксикодона.

Препарат не влияет на фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов, а также на эффективность пероральных контрацептивных средств, диуретиков, пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Превышение дозировки

Центральная нервная система: сонливость, состояния близкие к аффекту, спутанность сознания, двигательное беспокойство, депрессия, беспричинное беспокойство.Специфическое противоядие: нет.Лечение передозировки:

  • Промывание желудка;
  • Поддерживающее лечение.

Гемодиализ: при возникновении необходимости.

В какой форме выпускается

Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой и корпусом белого цвета, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 25", на крышечке – "Pfizer"; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 35 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, тальк – 20 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2.4423%, желатин – до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 2.4423%, желатин – до 100%.Состав чернил: шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 0.5-3%, бутанол – 0.5-3%, пропиленгликоль – 3-7%, аммиака раствор концентрированный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%, вода очищенная – 15-18%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 75", на крышечке – "Pfizer"; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин 75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 8.25 мг, крахмал кукурузный – 8.375 мг, тальк – 8.375 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2.4423%, желатин – до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный – 1.7361%, титана диоксид – 0.409%, желатин – до 100%.Состав чернил: шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 0.5-3%, бутанол – 0.5-3%, пропиленгликоль – 3-7%, аммиака раствор концентрированный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%, вода очищенная – 15-18%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 150", на крышечке – "Pfizer"; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 16.5 мг, крахмал кукурузный – 16.75 мг, тальк – 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2.4423%, желатин – до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 2.4423%, желатин – до 100%.Состав чернил: шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 0.5-3%, бутанол – 0.5-3%, пропиленгликоль – 3-7%, аммиака раствор концентрированный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%, вода очищенная – 15-18%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета и корпусом белого цвета, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 300", на крышечке нанесена надпись "Pfizer"; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 33 мг, крахмал кукурузный – 33.5 мг, тальк – 33.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2.4423%, желатин – до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный – 0.7361%, титана диоксид – 0.409%, желатин – до 100%.Состав чернил: шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 0.5-3%, бутанол – 0.5-3%, пропиленгликоль – 3-7%, раствор аммония концентрированный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%, вода очищенная – 15-18%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

В каких условиях хранить

Препарат рекомендуется хранить в сухом, темном месте при температуре от 15 до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Состав

1 капсула:

  • прегабалин – 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Дополнительно

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности пока не станет ясно влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Существующие аналоги

Аналоги лекарственного препарата Лирика

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Альгерика
  • Прегабалин
  • Прегабалин Рихтер

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

  • Актинервал
  • Альгерика
  • Бензобарбитал
  • Бензонал
  • Вальпарин
  • Габагамма
  • Гапентек
  • Депакин
  • Депакин хроно
  • Диазепам
  • Диакарб
  • Дифенин
  • Карбамазепин
  • Клоназепам
  • Конвульсан
  • Ламитор
  • Ламотриджин
  • Леветирацетам
  • Нейронтин
  • Прегабалин
  • Релиум
  • Ривотрил
  • Сибазон
  • Тегретол
  • Топамакс
  • Фенобарбитал
  • Финлепсин
  • Финлепсин ретард
  • Хлоракон
  • Энкорат
  • Эпимакс
  • Эпитерра

Пожилым

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Детям

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Отпуск в аптечных киосках

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

За рулем

Лирика может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности до тех пор пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием препарата.

Внимание! Прием препарата только после назначения врача!