Беталок зок – инструкция по применению, список аналогов, отзывы врачей, показания к применению, противопоказания, взаимодействие

Беталок зок - инструкция по применению, список аналогов, отзывы врачей, показания к применению, противопоказания, взаимодействие

Издаваемая статья содержит руководство по употреблению медикаментозного препарата Беталок зок: последствия передозировки, противопоказания, норма применения, упаковка, в какой форме выпускается, описание, из чего состоит, показания к использованию, общая информация о нем, особенности использования при течения беременности, побочное действие, фармакокинетика, фармакологическое действие и т. п. Дополнительно приводится список рекомендуемых заменителей. Вы сможете ознакомиться с откликами докторов о практике использования данного средсва, отмеченных нюансах, особенностях воздействия при различных заболеваниях, для различных категорий больных, в разнообразных условиях лечения. Пациенты дополнительно отмели на форуме собственные высказывания о эффективности лечения им в их конкретных случаях. Обращаемся ко всем читателям с пожеланием подключиться к дискуссии, рассказывать о личном случае употребления лекарственного средства. Предлагаем также сравнить его результативность с действием заменителей, физиотерапии, народных средств. Ваше мнение, несомненно, заинтересует медиков-специалистов, больных, сотрудников аптек, фармакологов.

ATX

C07AB02

Зарубежное наименование

Betaloc ZOK

Кто производит

ASTRAZENECA (Швеция)

Форма

таблетки

Какая цена в рознице

131

Фармокологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Когда назначают

  • Устранение повышенного артериального давления;
  • Лечение стабильной недостаточности сердечной мышцы хронического течения;
  • Устранение нарушений сердечного ритма;
  • Профилактика возникновения приступов мигрени;
  • Устранение болей в сердце;
  • Снижение смертности у пациентов с инфарктом сердечной мышцы;
  • Устранение ускорения сердечного ритма.

Как надо использовать

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели – до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Возможные побочные последствия

  • Обменные процессы: повышение веса;
  • Репродуктивная система: нарушения сексуального влечения, половое бессилие;
  • Органы чувств: сухость слизистой оболочки глазных яблок, нарушения зрительного восприятия, нарушение вкусового восприятия, раздражение слизистой оболочки глазных яблок, конъюнктивит, появление звона в ушах;
  • Дыхательная система: бронхиальный спазм, появление одышки при физической нагрузке, насморк;
  • Пищеварительная система: боли в животе, расстройства пищеварительных процессов, сухость слизистых полости рта, воспаление печени, рвота, нарушение нормальной деятельности печени;
  • Сердечно-сосудистая система: понижение уровня артериального давления при смене положения тела, ощущение сердцебиения, блокада проводящей системы сердца, появление отеков, нарушения сердечного ритма, холод в конечностях, временное усиление симптомов функциональной недостаточности сердечной мышцы, кардиогенный шок, боли в сердце, гангрена;
  • Аллергические поражения кожных покровов: сыпь, выпадение волос, обострение течения псориаза, повышение потоотделения, повышенная чувствительность к солнечному свету;
  • Костно-мышечная система: боли в суставах;
  • Кроветворная система: снижение количества тромбоцитов;
  • Центральная и периферическая нервная система: головокружение, непроизвольные мышечные сокращения, тошнота, депрессивные состояния, нарушения сна, сонливость, повышение нервной возбудимости, нарушения запоминания и воспроизведения информации, подавленное настроение, повышение утомляемости, головные боли, судорожный синдром, нарушения концентрации внимания, повышенная тревожность, потеря памяти, появление галлюцинаций.

Противопоказания для приема

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Описание

В состав Беталока входит главный компонент – метопролол. Лекарственный препарат относится к кардиоселективным блокаторам. Беталок Зок способен уменьшить или полностью устранить негативное воздействие на сердце, которое происходит вследствие психологического или эмоционального напряжения. Действие заключается в уменьшении частоты сердцебиения и снижения сердечного выброса. Понижается сократимость миокарда. Воздействие на артериальное давление минимальное. Беталок Зок практически не влияет на процессы метаболизма углеводов или высвобождения инсулина. Назначается при диагностировании ишемии миокарда, болевом синдроме и тахиаритмии после инфаркта.

Беременным

Во время беременности Беталок ЗОК применяется в исключительных случаях.Во время кормления грудью Беталок ЗОК применяется в исключительных случаях.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом рифампицина или повышается при одновременном приеме циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

Превышение дозировки

Известны случаи, когда при дозировке в 7,5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1,4 и 2,5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится добутамин или допамин. Возможно применение глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

В какой форме выпускается

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A/β" в виде дроби на одной стороне.

1 таб.
метопролола сукцинат 23.75 мг,
 что соответствует содержанию:
 метопролола тартрата 25 мг
 метопролола 19.5 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза – 21.5 мг, гипролоза – 6.13 мг, гипромеллоза – 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 94.9 мг, парафин – 60 мкг, макрогол – 1.41 мг, кремния диоксид – 14.6 мг, натрия стеарилфумарат – 241 мкг, титана диоксид – 1.41 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A/mo" в виде дроби – на другой.

1 таб.
метопролола сукцинат 47.5 мг,
 что соответствует содержанию:
 метопролола тартрата 50 мг
 метопролола 39 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза – 23 мг, гипролоза – 7 мг, гипромеллоза – 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 120 мг, парафин – 100 мкг, макрогол – 1.6 мг, кремния диоксид – 12 мг, натрия стеарилфумарат – 300 мкг, титана диоксид – 1.6 мг.

30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A/ms" в виде дроби – на другой.

1 таб.
метопролола сукцинат 95 мг,
 что соответствует содержанию:
 метопролола тартрата 100 мг
 метопролола 78 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза – 46 мг, гипролоза – 13 мг, гипромеллоза – 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 180 мг, парафин – 200 мкг, макрогол – 2.4 мг, кремния диоксид – 24 мг, натрия стеарилфумарат – 500 мкг, титана диоксид – 2.4 мг.

30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

В каких условиях хранить

Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.

Состав

Лекарство содержит метопролола сукцинат, а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Дополнительно

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Беталок ЗОК следует назначать в минимальной эффективной дозе. При этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации до назначения препарата Беталок ЗОК необходимо достичь компенсации и поддерживать ее во время лечения препаратом.

Очень редко на фоне терапии препаратом Беталок ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение препарата при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при приеме препарата Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Детям

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Отпуск в аптечных киосках

По рецепту.

Срок хранения

При соблюдении всех условий хранения — 3 года.

Внимание! Прием препарата только после назначения врача!